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患者胡某,体重达100公斤,长期服用二甲双胍和沙格列汀片,但血糖控制差。近期,胡某监测自己的血糖,发现血糖更加难以控制,感觉吃药已经不怎么起作用了,医生了解胡某情况后,建议他在口服降糖药基础上加用“度拉糖肽注射液”,不到一个月时间,胡某的血糖便从14.5mmol/L降到6.0mmol/L,体重也下降了5.5公斤,并且没有出现明显的药物不良反应。
可能许多糖友完全不了解
度拉糖肽这个药
下面就给大家介绍一下
度拉糖肽是由礼来公司研发的每周一次的长效GLP-1受体激动剂,于2014年9月在美国获FDA批准用于治疗2型糖尿病上市,2019年2月获得中国药监局批准进入中国,适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,包括单药以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者。2020年12月纳入国家医保药品谈判目录,仅需149元/支(1.5mg:0.5ml规格),目前本院已有患者使用该药,并且疗效良好。
01、什么是GLP-1受体激动剂?
在说度拉糖肽之前,我们先说说什么是GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体激动剂,GLP-1受体激动剂是一类通过激动GLP-1受体而发挥降糖作用的新型降糖药物,GLP-1通过促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌,可减少食物摄取和延缓胃排空。而度拉糖肽就是GLP-1受体激动剂其中的一种,市面上常见的GLP-1受体激动剂还有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽等等。
02、GLP-1受体激动剂度拉糖肽的作用机制是什么?
① 通过刺激胰岛素前体基因表达合成胰岛素,主要是通过GLP-1与B细胞的GLP-1受体结合后激活了cAMP依赖的PKA信号通路。
②抑制胰岛A细胞释放胰高血糖素而降低血糖。
③可通过延缓胃排空和肠道蠕动的作用,并可以抑制胃酸和五胃泌素分泌,从而减少餐后血糖波动和减轻体重。
④ 通过抑制中枢发挥抑制食欲、增加饱腹感作用,从而达到减食目的。
据研究显示,与同是GLP-1受体激动剂的利拉鲁肽相比,度拉糖肽的HbA1c下降得更多,这也意味着度拉糖肽的降糖效果更加明显,同时与艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽相比,患者使用度拉糖肽的依从性较好,持久性更理想。
03、度拉糖肽适用于哪些人群?
度拉糖肽适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,包括单药以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者,它也是目前唯一提供成人2型糖尿病患者心血管疾病一级预防和二级预防证据的降糖药物。
04、度拉糖肽的优势体现在哪些方面?
与胰岛素注射液、以及同类GLP-1受体激动剂相比,新型超长效GLP-1受体激动剂度拉糖肽,不仅可以像注射胰岛素一样体外注射,而且是每周注射一次即可。澄清溶液,使用前无需摇晃;注射装置操作简便,自动注射,无需调节剂量;隐形针头设计,消除注射恐惧,减少注射疼痛,且可以在任意时间注射,餐前或餐后均可,2-10秒即可完成注射。这些特点大大提高了用药的依从性。
05、度拉糖肽使用时,应该注意什么?
① 用量:推荐起始剂量为0.75mg,每周一次。为进一步改善血糖控制,剂量可增加至1.5mg,每周一次。最大推荐剂量为1.5mg,每周一次。轻、中及重度肾功能损害、肝功能损害患者无需调整剂量,也无需根据患者年龄进行剂量调整。
②用法: 皮下注射,注射部位可以是腹部、大腿或上臂,每周更换(轮换)注射部位,可以选择在身体的同一区域,但一定要选择该区域的不同注射部位。其注射器操作简便,使用前无需摇晃,可以在任意时间注射,和进餐与否无关。
③药物相互作用: 如二甲双胍与度拉糖肽联合使用时,二甲双胍剂量不变。如磺酰脲类降糖药物(如格列齐特、格列美脲)与度拉糖肽联合使用时,可能增加低血糖风险,剂量应相应减少。
④药品贮藏:开启前,存放冰箱内(2℃-8℃),切记不可冷冻,存放于原包装内,避光保存。使用时,本品可在不超过30℃的温度下非冷藏存储长达14天。
06、忘记按时注射度拉糖肽了,怎么办?
虽然度拉糖肽只需每周注射一次,已经很方便了,但也有糖友会忘记按时注射,这时候主要分成两种情况:
① 若忘记给药且距离下次给药至少3天(72小时),应尽快给药。
② 若忘记给药且距离下次给药小于3天(72小时),应放弃给药。
比如说,糖友们在上周一注射了度拉糖肽一次,本周一因工作繁忙,没有按时注射,如果发现时间是周二、三、四,此时可以及时注射1次,下周一按原计划注射。如果发现时间是周五、六、日,此时禁止补充注射,下周一仍正常注射即可,无需额外增加剂量。如下图所示。
看了以上关于新型降糖药物——度拉糖肽的专业解释,你都了解了吗?
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