01、唑来膦酸是什么药？

双膦酸盐类药物是近年来广为使用的一类药物，对老年性骨质疏松的预防和治疗有显著作用。现在人工合成的双膦酸盐类药物有10多种，而唑来膦酸是咪唑杂环类的第三代双膦酸类药物，主要作用于人体骨骼，通过对破骨细胞的抑制，从而抑制骨吸收。唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中，优先聚集于高骨转化部位，是目前最高效的双膦酸类药物。

02、注意！剂量不同，唑来膦酸适应症和用法会不一样。

国内上市的唑来膦酸有两种规格：5mg和4mg。虽然只相差1mg，但临床适应证、用法用量及价格却相差甚远。

治疗骨质疏松症时，一年给药1次即可。对于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，则需3～4周一次。像王阿姨这种绝经后骨质疏松，此时选用5mg规格的唑来膦酸是再合适不过的了。

由于唑来膦酸具有高度骨亲和力，进入体内后被骨组织迅速吸收，能优先被运到骨质破坏部位，药物缓慢释放入血，维持一定的血药浓度，以原型从肾脏排泄，不被降解。具有强大的吸附力，药物的脱落率很低，并且少量脱落出来的药物可以通过强大的再吸附作用而重被骨组织吸收，这是唑来膦酸可以每月甚至每年使用1次的原因。

或许有朋友就会问了，5mg和4mg规格，两者仅差1mg，价格又相差那么多，药理作用又是相同的，能不能用4mg规格代替5mg规格来治疗骨质疏松，这样可以省不少钱呢？

相关临床研究发现，5mg唑来膦酸能在1年内持续有效抑制患者的骨碱性磷酸酶水平，而使用4mg剂量者，约37.5%无法在1年内持续发挥作用，而且个体差异大，这些患者仍存在骨折风险。因此，临床医生在开具唑来膦酸时，应结合患者疾病选用合适剂量的品种，切不可混淆使用哦！

03、唑来膦酸可能发生的，不良反应有哪些？

在使用唑来膦酸的过程中常会发生许多不良反应。该药最常见的用药后症状包括：发烧（18.1%）、肌痛（9.4%）、流感样症状（7.8%）、关节痛（6.8%）、头痛（6.5%），绝大多数出现于用药后3天内。这些症状绝大多数为轻到中度，并在出现不良事件后1-3天内缓解。

发热是发生率较高的不良反应。这可能是因为唑来膦酸对法尼基焦磷酸（FPP）合成酶的抑制力较强，致使二甲基丙烯和异戊烯基磷酸累积在细胞内，对细胞γδT 活化、增殖起间接激活作用，促使其释放肿瘤坏死因子－α( TNF－α) 和白细胞介素6(IL－6) ，进而导致体温上升，所以可使用非甾体抗炎药来对症治疗。

04、使用唑来膦酸有什么禁忌症？

（1）对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。低钙血症患者在接受唑来膦酸治疗前，需服用足量的钙和维生素D。

（2）动物研究表明，唑来膦酸存在生殖毒性，对人类潜在的危险还不明确，因此禁用于妊娠和哺乳期妇女。

（3）因为缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18周岁以下青少年使用。

（4）严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜35ml/min)不建议使用唑来膦酸，用药前最好先评估血清肌酐水平，唑来膦酸不能被人体代谢，因此肝功能不全的患者无需调整剂量。

（5）对伴有颌骨骨坏死危险因素(如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差)的患者使用唑来膦酸进行治疗前，应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。

05、唑来膦酸使用过程中，还需要注意什么？

（1）唑来膦酸注射液通过静脉输注，输注时间不少于15min，严格控制静脉滴注的剂量和时间，并规范输液性操作，以降低唑来膦酸不良反应发生率。

（2）输注唑来膦酸注射液前，需适当补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。

（3）唑来膦酸不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用, 因为唑来膦酸能和这些离子形成络合物, 使输液中出现沉淀, 应与其它药品分开进行单次静脉输注。

（4）唑来膦酸有很强的降钙作用，因此使用前建议每日补充钙元素和维生素D，这样可以防止低血钙的发生，减少不良反应。

（5）输注唑来膦酸注射液之前，可以正常饮食，食物不影响吸收哦。

（6）如果因为各种原因，没有及时按疗程输注唑来膦酸，可以先联系医生或药师。

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